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西达本胺

西达本胺(商品名:爱谱沙® / Epidaza®)

西达本胺是分分钟彩票自主研发的具全球专利保护的全新分子体、国际首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)口服抑制剂、国家1.1类新药。2014年12月,西达本胺首个适应症获国家食品药品监督管理总局批准上市,用于治疗血液肿瘤中的复发及难治性的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。


2019年11月,西达本胺第二个适应症获国家药品监督管理局批准上市,用于联合芳香化酶抑制剂治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌,标志着西达本胺治疗领域由血液肿瘤拓展到了实体瘤。2019年4月,西达本胺被纳入《2019 CSCO淋巴瘤诊疗指南》并获最高推荐等级I级推荐。 2020年4月,西达本胺被纳入《2020 CSCO乳腺癌指南》并获最高推荐等级I级推荐。


分分钟彩票 2006年10月,公司与美国沪亚生物达成合作,西达本胺成为中国首个授权美国等发达国家使用境外发明专利以实现全球同步开发与商业化、并获得技术授权许可收入的中国原创新药,开创了中国创新药对欧美进行专利授权(License-out)的先河。目前,其单药及联合其他抗肿瘤药物针对其他血液肿瘤、实体瘤及HIV的临床研究正在美国、日本、中国及中国台湾等国家和地区同步开展。


西达本胺为苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylase,HDAC)亚型选择性抑制剂,主要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型,具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。西达本胺通过抑制相关HDAC亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑,由此产生针对多条信号传递通路基因表达的改变(即表观遗传改变),进而抑制肿瘤细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡,同时对机体细胞免疫具有整体调节活性,诱导和增强自然杀伤细胞(NK)和抗原特异性细胞毒T细胞(CTL)介导的肿瘤杀伤作用。西达本胺还通过表观遗传调控机制,具有诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化(EMT)等功能,进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。


图 西达本胺(爱谱沙)抗肿瘤分子作用机制

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